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胰高血糖素的靶細胞，主要是肝細胞。胰高血糖素具有很強的促進糖原分解和糖異生的作用，能夠使血糖明顯的增高，還可以激活脂肪酶，促進脂肪分解，同時又能加強脂肪酸氧化，使酮體生成增多。胰高血糖素產生上述代謝效應的靶器官是肝臟，切除肝臟或者是阻斷肝臟的血流，這些作用便會消失。另外，胰高血糖素，可以促進胰島素和胰島生長抑素的分泌，所以它還有降低血糖的作用，當這些功能受損的時候，也會產生糖尿病。同時胰高血糖素還能夠促進血脂的降解，還能激活脂肪酶，促進脂肪分解，也有減肥的效果。